Clenbuterolo | Benefici, Doping, Salute | Effetti Collaterali

Che Cos'è

Il clenbuterolo è un farmaco usato:

• come broncodilatatore a lunga durata d'azione (es. Monores ®), utile per ridurre il broncospasmo in certe condizioni patologiche, quali l'asma bronchiale e la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO);
• illegalmente in ambito veterinario, come promotore della crescita del bestiame nell'industria della produzione di carne;
• illegalmente in ambito sportivo come sostanza dopante, ad azione anticatabolica / anabolizzante, termogena e lipolitica (brucia grassi).

Dal punto di vista chimico, il clenbuterolo NON è uno steroide anabolizzante, bensì un membro della famiglia dei β-agonisti. Rappresenta pertanto un derivato dell'adrenalina, che interagisce con i recettori cellulari adrenergici di tipo beta-2.

In tal senso, il clenbuterolo risulta simile - per struttura e funzioni - all'efedrina, ma è molto più potente e con un'azione prolungata.

A Cosa Serve

Sostanza Dopante

A livello muscolare, il clenbuterolo aumenta la sintesi proteica e la lipolisi, inibendo la degradazione delle proteine. Ne consegue una riduzione del contenuto di grasso e un aumento (o perlomeno una conservazione) della massa muscolare.

Per queste sue proprietà, il clenbuterolo è stato classificato come "agente ripartizionante", ovvero come un farmaco capace di alterare la crescita e la costituzione corporea:

• aumentandone la composizione proteica
• diminuendone la composizione lipidica.

Il clenbuterolo aiuta pertanto a sostenere la forza e la potenza muscolare. In determinate discipline sportive, che richiedono alti livelli di attenzione e concentrazione, potrebbero inoltre risultare rilevanti anche i suoi effetti stimolanti sul sistema nervoso centrale.

Nel bodybulilding, il clenbuterolo viene tipicamente utilizzato nei periodi finalizzati al dimagrimento e alla definizione muscolare, ma anche al termine di cicli di steroidi anabolizzanti per favorire il mantenimento dei guadagni muscolari.

Fa Male?

L'abuso di clenbuterolo in ambito sportivo può produrre seri effetti collaterali: ipertensione, aneurisma aortico, tachicardia e aritmie (che possono esitare in morte cardiaca improvvisa), cefalea, tremori, crampi muscolari e ipopotassiemia.

Si segnala inoltre la tendenza del clenbuterolo a dare una rapida assuefazione. In merito a questo punto, gli effetti del farmaco cominciano a decadere sensibilmente già dopo due settimane di assunzione continuata.

Negli Allevamenti

Nell'industria delle carni, l'aumento della massa magra dell'animale e il miglioramento dell'indice di conversione alimentare hanno alimentato la diffusione, seppur illegale, del clenbuterolo (oggi facilmente rintracciabile) e dei suoi derivati.

In Medicina Veterinaria

In medicina veterinaria il clenbuterolo può essere utilizzato a scopo terapeutico (soprattutto nei cavalli) come broncodilatatore e tocolitico (inibisce le contrazioni uterine, rivelandosi utile nei casi di minaccia d'aborto e di parto prematuro).

Caratteristiche

Clenbuterolo e Industria della Carne

L'utilizzo del clenbuterolo venne inizialmente riservato all'ambito zootecnico per aumentare la quantità di massa magra negli animali da allevamento, in particolare nei bovini.

Tuttavia, il suo utilizzo venne ben presto messo al bando poiché i metaboliti del clenbuterolo hanno prodotto molti casi di intossicazione, con sintomatologia caratterizzata da tremori, tachicardia, mialgia, irritabilità e cefalea.

Tale rischio diviene concreto soprattutto quando si consuma il fegato dell'animale, sebbene casi di intossicazione in Italia e Spagna siano stati registrati anche per il consumo di carne di manzo.

Meccanismo d'azione

Il clenbuterolo agisce da simpaticomimetico, in quanto essendo funzionalmente e strutturalmente simile all'adrenalina è in grado di attivare gli effetti della stimolazione del sistema nervoso simpatico sui vari tessuti. Tuttavia, a differenza dell'adrenalina, la sua azione è più specifica.

Il clenbuterolo è infatti un agonista beta-2-adrenergico selettivo di lunga durata, sebbene agisca anche sugli adrenorecettori β1 e β3.

I farmaci appartenenti a questa categoria sono impiegati nel trattamento dell'asma e di altre malattie polmonari caratterizzate da broncospasmo. Questo perché i recettori beta 2 adrenergici si localizzano prevalentemente a livello della muscolatura liscia dei bronchi, e la loro attivazione da parte del farmaco ne determina il rilassamento, con conseguente broncodilatazione.

I recettori beta 2 adrenergici, tuttavia, non sono presenti soltanto a livello respiratorio; ciò spiega gli altri effetti del farmaco, inclusi quelli collaterali. Tali recettori si trovano ad esempio anche nella muscolatura liscia gastrointestinale, delle coronarie e dei grandi vasi che irrorano la muscolatura scheletrica.

Clenbuterolo ed mTor

Il clenbuterolo può indurre direttamente la sintesi delle proteine muscolari tramite meccanismi dipendenti da mTOR, gli stessi meccanismi che - attivati dalla leucina - favoriscono la sintesi di nuove proteine e con essa la crescita muscolare.

mTOR stimola infatti la riproduzione e l'anabolismo cellulare, la sintesi di enzimi, l'aumento della termogenesi e l'accumulo di glucosio sottoforma di glicogeno. Inoltre, diminuisce la sensazione di appetito agendo a livello ipotalamico.

Stimolato dagli aminoacidi, mTor si attiva quando i livelli energetici cellulari sono molto alti e per espletare al meglio la propria azione necessita di adeguati livelli di insulina.

L'insulina è infatti un potente ormone anabolico, in quanto stimola l'ingresso nelle cellule dei vari nutrienti necessari alla sintesi proteica.

Clenbuterolo e Androgeni

È stato osservato che la somministrazione di clenbuterolo ed altri simpaticomimetici determina l'attivazione a cascata di segnali di tasduzione intracellulare, che portano all'attivazione dei processi che riguardano il sistema cAMP-CREB.

Da questi processi derivano modificazioni biochimiche delle proteine di legame del DNA per gli istoni, il che si traduce in modifiche della cromatina facendole assumere uno stato di allungamento che facilita il legame di trascrizione, influenzando positivamente anche la segnalazione androgena e di altri ormoni / fattori di crescita.

Clenbuterolo Massa Muscolare e Dimagrimento

Quali risultati aspettarsi?

Gli effetti del clenbuterolo sulla riduzione della massa grassa e sull'aumento della massa muscolare derivano perlopiù da studi animali e da testimonianze aneddotiche relative al suo abuso in campo sportivo o pseudosportivo.

Scarseggiano invece gli studi clinici che possano quantificare questi effetti del clenbuterolo sulla composizione corporea. Come spesso accade per le sostanze dopanti e per gli steroidi anabolizzanti, le poche sperimentali reperibili si riferiscono a pazienti con particolari quadri morbosi.

Ad esempio, uno studio su persone con insufficienza cardiaca cronica, trattate con 80mcg di clenbuterolo al giorno, ha rilevato un aumento della massa muscolare e della forza muscolare, associato a una concomitante diminuzione della massa grassa. Tuttavia, l'aumento della massa muscolare in assenza di un miglioramento della funzione ed efficienza cardiaca rappresenta un elemento sfavorevole per questa categoria di pazienti.
Lo studio ha anche rilevato come il 60% dei pazienti arruolati, trattati con clenbuterolo, lamentasse problemi di crampi muscolari e tremori durante la terapia.

Un altro studio su 20 pazienti ortopedici trattati con clenbuterolo nella fase post-operatoria, ha rilevato un più rapido recupero della forza muscolare dei muscoli estensori del ginocchio nell'arto inferiore operato.

In un altro studio, dosi di clenuterolo da 60mcg sono state somministrate due volte al giorno a 71 pazienti con lesioni spinali. Dopo 3 mesi di immobilità, si è notata una significativa riduzione del tasso di degradazione muscolare rispetto al placebo (che mostrava tassi superiori del 60-66% rispetto al clenbuterolo).

Casi di Doping Associati all'uso di Clenbuterolo

• Una sospensione di tre anni per l'assunzione di clenbuterolo ha impedito alla velocista Katrin Krabbe di competere nelle Olimpiadi estive del 1992, ponendo di fatto fine alla sua carriera
• Nel 2006, il lanciatore dei San Francisco Giants Guillermo Mota, mentre era un membro dei New York Mets, ha ricevuto una sospensione di 50 partite dopo essere risultato positivo a un test per il clenbuterolo. Nel 2012, i funzionari della MLB hanno annunciato una nuova sospensione di Mota per 100 partite a causa dell'ennesimo test positivo per il clenbuterolo.
• La nuotatrice americana Jessica Hardy è risultata positiva negli Stati Uniti nel 2008. Fu quindi soggetta a una sospensione di un anno, avendo affermato di aver inconsapevolmente assunto il farmaco attraverso un integratore alimentare contaminato.
• Il ciclista spagnolo Alberto Contador è stato messo al bando per due anni dal ciclismo professionistico dopo i test positivi per il farmaco al Tour de France del 2010. Successivamente è stato privato del titolo del Tour de France 2010 e del titolo 2011 del Giro d'Italia.
  Il CAS scoprì che Contador era probabilmente risultato positivo a causa di un integratore alimentare contaminato.
• Nel 2013, il compagno di squadra di Contador militante nella squadra Saxo Bank, Michael Rogers, è risultato positivo al clenbuterolo durante la gara ciclistica della Japan Cup. Nell'aprile 2014, l'Union Cycliste Internationale ha annunciato di aver accettato la spiegazione di Rogers secondo cui la sostanza era stata ingerita da lui dopo aver consumato carne contaminata mentre gareggiava al Tour of Beijing del 2013, sostenendo la squalifica di Rogers dalla Coppa del Giappone, ma rinunciando a imporre ulteriori sanzioni su di lui.
• Nel 2013, il pugile messicano Erik Morales è stato sospeso per due anni dopo essere risultato positivo al clenbuterolo.
• Nel 2014, il nuotatore sudcoreano Kim Ji-heun è risultato positivo al clenbuterolo in occasione di un test fuori concorso il 13 maggio 2014. Dopo il completamento del procedimento da parte del comitato disciplinare antidoping della Corea, Kim ha ricevuto una sospensione di due anni, retrodatata al giorno del suo test positivo.
• Nel 2014 il bodybuilder ceco Petr Soukup ha ricevuto un divieto a vita dopo un test positivo per clenbuterolo insieme a metenolone, mesterolone, metanfetamina, oxandrolone, stanozololo, nandrolone, fluoxymesterone, CDMT (Turinabol orale) e metandienone.
• Nel 2016, il campione di pesi massimi australiani Lucas Browne è risultato positivo al clenbuterolo.
• Nel marzo 2018, il campione di boxe Saul "Canelo" Alvarez è risultato positivo al clenbuterolo su due test urinari consecutivi nel febbraio 2018. Questa violazione ha portato all'annullamento di una rivincita molto attesa tra Alvarez e Gennady Golovkin, che si sarebbe tenuta il 5 maggio, 2018.
  Alvarez ha giustificato i test positivi attribuendoli al consumo di carni contaminate dal Messico. In particolare, alcuni allevatori messicani di manzo sono noti per aggiungere clenbuterolo ai mangimi.

Modo d'uso

Come Farmaco

In ambito terapeutico, contro asma e BPCO, si è soliti assumere 40 mcg di Clenbuterolo al giorno, suddivisi in due assunzioni.

Nello Sport

In ambito sportivo, si inizia generalmente con dosi basse, nell'ordine di 20 mcg, salvo poi aumentarle dopo aver valutato la suscettibilità individuale. Occorre comunque estrema cautela e supervisione medica, considerata la potenza del farmaco.

In nessun caso, si dovrebbe assumere clenbuterolo in dosi superiori a 120 mcg al giorno. Inoltre, la maggior parte del clenbuterolo dovrebbe essere assunto nelle ore mattutine e centrali della giornata, per non interferire troppo con il riposo notturno.

Potassio e Taurina

Dal momento che una deplezione di potassio e taurina è stata osservata durante trattamenti con clebuterolo, la loro integrazione potrebbe alleviare gli effetti collaterali indesiderati associati a crampi e disidratazione.

Gravidanza e Allattamento

I dati relativi all'uso di Clenbuterolo durante la gravidanza sono limitati.

Il Clenbuterolo inibisce le contrazioni uterine. Non usare quindi Clenbuterolo prima del parto, se non diversamente raccomandato dal Medico.

Più in generale, non usare Clenbuterolo durante la gravidanza e l'allattamento salvo diversa indicazione medica.

Avvertenze

• Pazienti anziani e bambini richiedono cautela nell'uso di Clenbuterolo
• Attenersi con scrupolo alle dosi consigliate e alla durata del trattamento raccomandato.
• Un uso eccessivo o un uso non corretto di Clenbuterolo, al di fuori delle indicazioni terapeutiche (per es. migliorare la propria prestanza fisica) può portare a complicazioni anche gravi e pericolose per la vita.
• Pazienti che assumono Clenbuterolo devono fare particolare attenzione, specialmente nei casi di assunzione a dosaggi maggiori di quelli raccomandati, se affetti dalle seguenti condizioni:
  • diabete mellito insufficientemente controllato
  • coronaropatie, aritmie, ipertensione arteriosa, recente infarto del miocardio, grave scompenso cardiaco o disordini vascolari
  • feocromocitoma
  • ipertiroidismo
  • glaucoma
  • ipertrofia prostatica.
• Il Clenbuterolo, come altri beta-2-agonisti può determinare, anche se raramente, ischemia cardiaca.
• Pazienti con preesistente patologia cardiaca grave (es. cardiopatia ischemica, aritmia o insufficienza cardiaca grave) devono rivolgersi al medico se avvertono dolore toracico o altri sintomi di peggioramento della patologia cardiaca.

Interazioni Farmacologiche

Questo è particolarmente importante per i seguenti Farmaci che possono interagire con il Clenbuterolo:

• beta-adrenergici, anticolinergici non inalatori, derivati xantinici (teofillina) e corticosteroidi, poiché possono potenziarne l'effetto
• farmaci simpaticomimetici poiché, per sinergismo, si possono manifestare effetti indesiderati a livello cardiaco
• inibitori delle monoamine ossidasi o antidepressivi triciclici
• idrocarburi alogenati anestetici come l'alotano, il tricloroetilene e l'enflurano, in quanto possono sensibilizzare il miocardio agli effetti aritmogenici dei beta agonisti
• beta-bloccanti in quanto antagonizzano l'effetto di Clenbuterolo

Controindicazioni

Non usare Clenbuterolo nei seguenti casi:

• cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica
• tachiaritmia
• ipersensibilità al Clenbuterolo o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale utilizzato.

Effetti Collaterali

Effetti Collaterali Comuni

Possono interessare fino a 1 persona su 10:

• PATOLOGIE CARDIACHE: palpitazioni
• DISTURBI PSICHIATRICI: irrequietezza
• PATOLOGIE DEL SISTEMA NERVOSO CENTRALE: cefalea, tremori
• PATOLOGIE GASTRO-INTESTINALI: nausea

Effetti Collaterali Non Comuni

Possono interessare fino a 1 persona su 100:

• DISTURBI DEL SISTEMA IMMUNITARIO: Ipersensibilità
• DISTURBI PSICHIATRICI: nervosismo, iperattività nei bambini
• PATOLOGIE DEL SISTEMA NERVOSO CENTRALE: capogiro
• PATOLOGIE CARDIACHE: aritmia, tachicardia
• PATOLOGIE RESPIRATORIE TORACICHE E MEDIASTINICHE: Broncospasmo paradosso
• PATOLOGIE DEL SISTEMA MUSCOLO-SCHELETRICO E DEL TESSUTO CONNETTIVO: spasmo muscolare, lievi tremori a carico dei muscoli scheletrici, normalmente più evidenti alle mani, mialgia

Effetti Collaterali a Frequenza non Nota

La frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili:

• PATOLOGIE ENDOCRINE: iperglicemia
• DISTURBI DEL METABOLISMO E DELLA NUTRIZIONE: ipokaliemia
• PATOLOGIE CARDIACHE: infarto miocardico, ischemia miocardica

Popolazione speciale

In pazienti diabetici è stato osservato un aumento della glicemia.